Растения и сырье, содержащие производные антрацена

Дата добавления: 2014-05-15 | Просмотров: 1685

Корни ревеня (Radices Rhei). Ревень тангутский (Rheum palmatum). Гречишные (Polygonaceae).Растение северо-Западного Китая и тибета. Культивируется в Московской, Воронежской и Новосибирской областях; на Украине и в Белоруссии.

Сырье содержит преимущественно две группы биологически активных веществ - антрагликозиды и дубильные вещества. Агликоны антрагликозидов представлены реум-эмодином, алоэ-эмодином, реином и хризофанолом.

Дубильные вещества относятся к группе гидролизуемых дубильных веществ и представлены таногликозидами, состоящими из галловой кислоты и глюкозы.

В качестве лекарственного сырья заготавливают корневища и корни на плантациях 3-4-х летнего возраста.

Антрагликозиды ревеня оказывают слабительное действие. Слабительное действие наступает через 8-10 ч после приема внутрь и обусловлено главным образом эмодином, реином и хризофановой кислотой, которые, раздражая интерорецепторы слизистой оболочки толстого кишечника, вызывают усиление его перистальтики и более быстрое прохождение каловых масс. На перистальтику желудка и тонкого кишечника антрагликозиды практически не влияют.

Таногликозиды наоборот обладают вяжущим, закрепляющим и антисептическим действием.

В малых дозах препараты ревеня оказывают вяжущее действие, обусловленное таногликозидами. В больших дозах ревень дает слабительный эффект, что связано с действием антрагликозидов.

Слабительное или вяжущее действие зависит не только от дозы, но и от используемого экстрагента: водные экстракты из корней ревеня содержат больше дубильных веществ, чем антрагликозидов, следовательно, выраженнее закрепляющее действие, а спиртовые извлечения богаче антрагликозидами – преобладает слабительное.

Корни ревеня и его препараты, как правило, применяют как слабительное и желчегонное средство при хронических запорах, а также для получения мягкого и постепенного слабительного эффекта при атонии кишечника и метеоризме.

Дозу слабительного подбирают индивидуально, т.к. в больших дозах препараты ревеня могут вызвать тошноту, рвоту, понос, коликообразные боли в животе и т.д. Применять в больших дозах препараты ревеня следует с осторожностью и по той причине, что длительный прием может способствовать развитию хронических воспалительных процессов в слизистой оболочке кишечника. Противопоказаниями служат беременность (слабительные средства рефлекторно увеличивают сокращения матки), желудочно-кишечные кровотечения, холецистит, аппендицит и т.д.

Иногда препараты ревеня принимают в малых дозах в качестве вяжущих средств, уменьшающих перистальтику кишечника.

Субстанции, используемые для производства препаратов:

1. Порошок корней ревеня. Составляет препарат “Ревеня корня таблетки” (Tabulettae radices Rhei)

2. Экстракт корней ревеня сухой. Используется для производства препарата “Экстракт ревеня сухой” (Extractum Rhei siccum), входит в состав препарата “Холафлукс” (Cholafluxum) и др.

3. Настойка корней ревеня. Входит в состав препарата “Валоседан” (Valosedan).

Корни щавеля конского (Radices Rumicis conferti). Щавель конский (Rumex confertus). Гречишные (Polygonaceae).Распространен почти по всей территории России. Растет на лугах, по берегам рек, на лесных полянах, вдоль дорог, по сорным местам.

Корни щавеля содержат антрагликозиды, основными агликонами которых являются реум-эмодин и хризофанол, а также дубильные вещества и флавоноиды.

Заготавливают корни осенью, в начале отмирания надземных частей, или ранней весной, в период отрастания растения. Выкопанные корни отряхивают от земли, обрезают надземные части и сразу же моют в холодной воде.

Заготовке подлежат только крупные растения. Для сохранения зарослей оставляют молодые экземпляры и на одном и том же месте заготовку ведут не чаще, чем через 3-5 лет. При заготовке рекомендуется отряхнуть семена в образовавшуюся лунку, а поднятую дерновину уложить на прежнее место и утрамбовать.

После обсыхания и провяливания на открытом воздухе толстые корни разрезают вдоль и удаляют поврежденные и отмершие части. Сушат в помещениях с хорошей вентиляцией или в сушилках при температуре 50-60^оС.

Препараты из корней щавеля в малых дозах обладают вяжущим действием, в больших - слабительным. Механизм действия такой же, как у предыдущего растения, эффект развивается через 10-12 ч.

Применяют в качестве слабительного при колитах, энтероколитах, геморрое, трещинах заднего прохода.

Препараты щавеля противопоказаны при беременности и болезнях почек.

Рекомендуемая экстемпоральная форма - отвар 1:40.

Кора крушины (Cortex Frangulae). Крушина ольховидная (Frangula alnus). Крушиновые (Rhamnaceae).Распространена в Европейской части России, Западной Сибири и Северном Казахстане. Растет в лиственных и смешанных лесах, по опушкам, в долинах лесных рек, кустарниковых зарослях.

Основными действующими веществами являются антрагликозиды производные хризацина, а также производные антранола.

Кору крушины заготавливают весной, в период от момента набухания почек до начала цветения. Срубают или спиливают растение на высоте 10-15 см, оставляя пенек для порослевого возобновления. На срубленных стволах и толстых ветвях делают кольцевые надрезы на расстоянии до 25-30 см, соединяют их продольным надрезом и снимают кору, которую затем очищают от кустистых лишайников. Нельзя состругивать кору ножом, т.к. куски получаются узкими и содержат остатки древесины. Заготовка ведется на отведенных лесничеством участках. Повторная заготовка на этом же участке возможна через 10-15 лет.

Сушат под навесами или на хорошо проветриваемых чердаках. Кору раскладывают рыхлым слоем, следя за тем, чтобы трубчатые и желобовидные куски коры не вкладывались друг в друга. За время сушки кору переворачивают 1-2 раза. При сушке на открытом воздухе кору заносят на ночь в помещение или накрывают брезентом. Сушку прекращают, когда кора становится хрупкой, т.е. при сгибании ломается с треском.

При заготовке коры крушины ольховидной по ошибке может быть собрана кора других, сопутствующих ей кустарников и мелких деревьев: жостера, ольхи, рябины, черемухи и различных видов ивы. От всех этих растений крушина ольховидная отличается тем, что при легком соскабливании наружного слоя пробки у нее на коре обнаруживается слой малиново-красного цвета, в то время как у остальных кустарников и деревьев при этом бывает виден зеленый или бурый слой.

Кора крушины обладает специфическим местно-раздражающим слабительным действием, проявляющимся усилением перистальтики толстой кишки. Одновременно замедляется всасывание жидкости слизистой оболочкой толстой кишки, что влечет за собой разжижение каловых масс и увеличение их объема. Действие крушины развивается медленно, эффект отмечается через 8-10 ч после приема.

Препараты коры крушины применяют при атонии кишечника, хронических запорах и т.п. заболеваниях.

Следует иметь ввиду, что восстановленные формы производных антрацена, содержащиеся в свежесобранной коре крушины, обладают выраженным рвотным действием. В связи с этим кору крушины используют либо после годичного хранения, либо после обработки сырья при 100^оС в течение нескольких часов. В этих условиях происходит окисление антранолов до антрахинонов и исчезает рвотное действие.

Рекомендуемая экстемпоральная форма - отвар 1:20.

Субстанции, используемые для производства препаратов:

1. Кора крушины (порошок коры крушины). Входит в состав “Сбора желудочного № 3” (Species stomachicae № 3), “Сбора противогеморроидального” (Species antihaemirroides), “Сбора слабительного № 2” (Species laxantes № 2), препаратов “Рамнил” (Rhamnilum), “Викалин” (Vicalinum), “Викаир” (Vicairum).

2. Экстракт коры крушины (сухой, жидкий). Используется для производства препаратов “Алцид В” (Alcid V), “Крушины экстракта таблетки“ (Tabulettae extracti Frangulae), «Крушины экстракт жидкий» (Extractum Frangulae fluidum), “Депурофлукс” (Depurofluxum), “Крушины сироп” (Sirupus cortexi Frangulae).

Плоды жостера слабительного (Fructus Rhamni catharticae). Жостер слабительный (Rhamnus cathartica). Крушиновые (Rhamnaceae).Распространен в Европейской части России, на Кавказе, в лесостепи Западной Сибири и Казахстана. Произрастает в лиственных и смешанных лесах, по опушкам, среди кустарников, по приречным лугам.

Химический состав сырья схож с корой крушины.

Плоды жостера заготавливают после полного их созревания. Сушат в сушилках или в печах при температуре 50-60^оС.

Плоды жостера обладают мягко действующим слабительным и антибактериальным свойствами. Действие проявляется преимущественно в толстом кишечнике.

Применяют при хроническом атоническом запоре.

Рекомендуемая экстемпоральная форма - отвар 1:10.

Субстанция, используемае для производства препарата.

Плоды жостера. Входят в состав “Сбора слабительного № 2” (Species laxantes № 2).

Листья сенны (Folia Sennae). Кассия остролистная (Cassia acutifolia). Бобовые (Fabaceae).Культивируется в Центральной Азии.

Листья сенны содержат антрагликозиды, агликонами которых являются алоэ-эмодин, реин, а также димеры реина, являющиеся стереоизомерами, которые получили название сеннозиды А и В.

Листья сенны оказывают слабительное действие. Эффект развивается при систематическом приеме и наступает через 1-12 ч. Кроме этого сенна стимулирует желчеотделение и антитоксическую функцию печени.

Применяют в качестве слабительного при атонии толстого кишечника и привычных запорах.

Рекомендуемая экстемпоральная форма - настой 1:25.

Субстанции, используемые для производства препаратов:

1. Листья сенны. Входят в состав препаратов “Кафиол” (Cafiolum), “Мусинум” (Musinum), “Регулакс” (Regulaxum), “Сбор противогеморроидальный” (Species antihaemirroides), “Сбор слабительный № 2” (Species laxantes № 2”, “Солодкового корня порошок сложный” (Radix Glycyrrhizae compositus).

2. Экстракт листьев сенны. Входит в состав препаратов «Депурофлукс» (Depurofluxum),“Антрасеннин” (Anthrasenninum), “Калифиг” (Califig), “Сенадексин” (Senadexinum), “Сенны экстракт сухой” (Extractum Sennae siccum).

3. Сумма антрагликозидов листьев сенны. Входит в состав препаратов “Глаксена” (Glaxena), “Сенаде” (Senade), “Тисасен” (Tisasenum) и др.

4. Сеннозиды А и В. Используются для производства препаратов «Сеннапур” (Sennapurum), “Сеннозиды А + B” (Sennoside A + B),.

5. Плоды сенны. Входят в состав препарата “Агиолакс” (Agiolaxum).

Листья алоэ древовидного свежие (Folia Aloes arborescens recens), листья алоэ древовидного сухие (Folia Aloes arborescens siccum), боковой побег алоэ древовидного свежий (Cormus lateralis Aloes arborescens recens). Алоэ древовидное (Aloe arborescens). Лилейные (Liliaceae).Культивируется в приморской части Аджарии.

Растение содержит антраценпроизводные, главными из которых являются гликозиды алоэ-эмодина, а также смолистые и горькие вещества, следы эфирного масла, витамины, ферменты.

Препараты алоэ и сабура (сгущенный сок алоэ) оказывают слабительное действие, избирательно влияя на толстый кишечник. Слабительный эффект наступает через 8-10 ч после приема. Кроме этого, алоэ усиливает секрецию пищеварительных желез, оказывает желчегонное действие, улучшает аппетит и пищеварение, обладает выраженными противовоспалительными, ранозаживляющими и антибактериальными свойствами.

Свежий сок алоэ применяют при хронических гастритах с пониженной кислотностью, со склонностью к запорам, для улучшения аппетита, для повышения сопротивляемости организма против инфекционных заболеваний.

Наружно сок алоэ применяют при лечении заболеваний кожных покровов (гнойные раны, ожоги, язвы и т.п.) и слизистых оболочек – при заболеваниях ротовой полости, в гинекологии – при эрозии шейки матки.

Назначение сока внутрь алоэ требует осторожности. Повышенные дозы могут угнетать перистальтику и вызывать воспаление толстого кишечника. Препараты алоэ противопоказаны при геморроидальных и маточных кровотечениях, их не следует назначать во второй половине беременности беременности.

Широко используют экстемпоральную лекарственную форму - водный экстракт алоэ. Для изготовления экстракта листья алоэ помещают на 20-25 суток в темное место при температуре до +3°С. При этом в листьях накапливаются т.н. биогенные стимуляторы, обладающие высокой физиологической активностью, выражающейся в стимуляции обменных процессов в тканях организма, повышении иммунорезистентности и, как следствие, в подавлении вялотекущих воспалительных процессов.

Субстанции, используемые для производства препаратов:

1. Порошок листьев. Составляет препарат “Алоэ таблетки” (Tabulettae Aloes).

2. Сок алоэ. Используется для производства препаратов “Сок алоэ” (Succus Aloes), входит в состав препаратов “Алором” (Alorom), “Алоэ линимент” (Linimentum Aloes), “Алоэ сироп с железом” (Sirupus Aloes cum ferro).

3. Экстракт алоэ жидкий. Производится препарат “Экстракт алоэ жидкий” (Extractum Aloes fluidum), входит в состав препарата «Доктор Тайсс Шведская горечь» (Schweden Dr. Theiss bitter)..

4. Экстракт алоэ сухой. Входит в состав препарата “Холафлукс” (Cholafluxum).

Корневища и корни марены (Rhizomata et radices Rubiae). Марена красильная (Rubia tinctorum). Мареновые (Rubiaceae).Встречается на юге Европейской части России.

Сырье содержит ряд антраценов, преимущественно производных оксиантрахинонов, в частности рубиретриновую кислоту.

Корневища и корни марены заготавливают с момента созревания плодов и до наступления заморозков. Мыть корни не следует. Сушат в тени или в сушилках при температуре 45^оС, время от времени переворачивая сырье.

Действующие вещества марены разрыхляют и разрушают камни почек и мочевого пузыря, содержащие в основном фосфаты и оксалаты кальция и магния. Понижают тонус и усиливают перистальтические сокращения мускулатуры почечных лоханок и мочеточников, способствуя тем самым продвижению мелких конкрементов и песка и их выведению из почек и мочевыводящих путей. Оказывают спазмолитическое и мочегонное действие.

Препараты марены применяют при мочекаменной болезни как нефролитическое средство для уменьшения спазмов и облегчения отхождения мелких конкрементов.

Препараты марены противопоказаны при гломерулонефрите, выраженной почечной недостаточности, язвенной болезни желудка.

Рекомендуемая экстемпоральная форма - отвар 1:25.

Субстанции, используемые для производства препаратов:

1. Экстракт марены красильной сухой. Выпускается “Марены красильной экстракта таблетки” (Tabulettae extracti Rubiae tinctorum), входит в состав препарата “Марелин” (Marelinum).

2. Настойка корневищ и корней марены. Входит в состав препаратов “Цистенал” (Cystenalum) и “Спазмоцистенал” (Spasmocystenalum).

Трава зверобоя (Нerba Hyperici). Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Зверобойные (Hypericaceae).Распространен почти по всей территории России. Растет на суходольных, реже на пойменных лугах, лесных опушках и полянах, в разреженных лесах и среди зарослей кустарника.

Содержит группу конденсированных производных антрацена, представителем которой является гиперицин, а также флавоноиды, дубильные вещества, эфирное масло и другие биологически активные соединения.

Заготавливают зверобой в фазе цветения, до появления незрелых плодов. Срезают облиственные верхушки длиной 25-30 см, без грубых оснований стеблей. Собранную траву немедленно отправляют на сушку, так как сырье легко согревается, а после этого темнеет при сушке. Заготовку в одном и том же месте следует проводить не чаще 1 раза в 4 года.

Сушат в помещениях с хорошей вентиляцией или сушилках при температуре не выше 40^оС.

Трава зверобоя оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы желчных протоков, кишечника, кровеносных сосудов и мочеточника. Увеличивает отток желчи, препятствует застою желчи в желчном пузыре и тем самым предотвращает возможность образования камней. Купирует спазмы толстых и тонких кишок, восстанавливает нормальную перистальтику, улучшая функционирование ЖКТ.

Зверобой обладает выраженной Р-витаминной активностью, улучшает венозное кровообращение и кровоснабжение внутренних органов, повышает диурез в результате уменьшения напряжения стенок мочеточников и непосредственного увеличения фильтрации в почечных клубочках.

Дубильные вещества зверобоя оказывают легкое вяжущее и противовоспалительное действие, обладают антимикробной активностью по отношению к ряду микроорганизмов, устойчивых к действию антибиотиков. Горькие вещества стимулируют желудочную секрецию.

Препараты зверобоя применяют при дискинезиях желчных путей, гепатитах, застое желчи в желчном пузыре, холециститах, при начальных симптомах желчекаменной болезни, при гастритах с секреторной недостаточностью, при метеоризме, при снижении фильтрационной способности почек, функциональной недостаточности почечных клубочков с задержкой жидкости и электролитов в организме. В качестве вспомогательного средства препараты зверобоя назначают при мочекаменной болезни.

Рекомендуемая экстемпоральная форма - настой 1:20.

Субстанции, используемые для производства препаратов:

1. Трава зверобоя. Входит в состав препаратов “Арфазетин” (Arphasetinum), “Бруснивер, сбор в брикетах” (Bricetum specu “Brusniverum”), “Мирфазин” (Mirphasinum),

2. Настойка зверобоя. Выпускается «Настойка зверобоя» (Tinctura Hyperici), входит в состав препарата “Капситрин” (Capsitrinum),

3. Экстракт травы зверобоя (густой, сухой). Входит в состав препарата “Ново-Пассит” (Novo-Passitum), «Гелариум Гиперикум» (Helarium Hypericum), «Ярсин 300» (Jrsin 300).

4. Очищенная сумма действующих веществ травы зверобоя. Составляет препарат «Новоиманин» (Novoimaninum).

5. Гиперицин. Составляет препарат “Деприм” (Deprim).

ГЛИКОЗИДЫ ПРОСТЫХ ФЕНОЛОВ

Гликозидами простых фенолов называют такие гликозиды, которые при гидролизе расщепляются на агликоны, содержащие одну или несколько гидроксильных фенольных групп при одном бензольном кольце.

Кроме фенольных гидроксилов в качестве заместителей в агликонах могут быть оксиметильная, оксиэтильная или карбоксильная группы.

Первый фенологликозид - салицин был выделен в 1828 г французским ученым Леру из коры ивы. Гликозиды простых фенолов в растениях встречаются нечасто и их распространение с точки зрения систематики хаотично. Они являются метаболитами клеточного обмена веществ и выполняют разнообразные функции: играют защитную роль, повышая устойчивость растений к заболеваниям; участвуют в процессе дыхания, являясь переносчиками электронов и протонов; принимают участие в акте фотосинтеза и т.д.

Классификация фенологликозидов. Классифицируют фенологликозиды в зависимости от характера заместителей в бензольном кольце. По этому признаку их разделяют на 3 группы.

1. Агликон представляет собой гидрохинон или метилгидрохинон:

Арбутин Метиларбутин

2. Агликон представляет собой 4-оксифенилэтанол или 2-оксифенилметанол:

Салицин Салидрозид

3. Агликон представляет собой салициловую кислоту:

Гликозид салициловой кислоты

Физико-химические свойства фенологликозидов. Фенольные гликозиды представляют собой белые кристаллические вещества, растворимые в воде, спирте и ацетоне, нерастворимые в этиловом эфире и хлороформе. Все фенологликозиды оптически активны, обладают фиксированной точкой плавления, удельным вращением, индивидуальными УФ и ИК спектрами, способны к кислотному и ферментативному гидролизу.

Выделение фенологликозидов из сырья и их идентификация.Из сырья фенольные гликозиды извлекают, как правило этиловым или метиловым спиртами в концентрации от 40 до 96%. Очистку спиртовых извлечений проводят общепринятыми для гликозидов методами.

Выделение индивидуальных соединений проводят, как правило, методом адсорбционной хроматографии на полиамиде, силикагеле или целлюлозе. Элюирование проводят водой, спиртом различной концентрации, либо смесью органических растворителей, а затем идентифицируют хроматографией на бумаге или в тонком слое, проявляя хроматограммы соответствующими реактивами, в частности, реакцией с железоаммонийными квасцами, диазотированным сульфаниламидом. При обработке хроматограмм 4% серной кислотой в абсолютном этиловом спирте фенольные гликозиды в зависимости от строения обнаруживаются в виде желтых, красных, оранжевых или голубых пятен; нитратом серебра и щелочью - в виде коричневых пятем с различным оттенком, а при обработке хроматограмм реактивом Паули проявляются в виде желтых, оранжевых или красных пятен.

Качественные реакции на арбутин.Прежде, чем перейти к качественным реакциям на арбутин, отметим, что фенольные гликозиды, имеющие свободную гидроксильную группу, дают все реакции, характерные для фенолов: с железоаммонийными квасцами, реакцию диазотирования и т.д. В случае, если гидроксил гликозилирован, реакции проводят после кислотного или ферментативного гидролиза.

1. С сульфатом закисного железа. К водному извлечению прибавляют кристаллик сульфата закисного железа, развивается сначала сиреневый, затем темно-фиолетовый цвет и образуется темно-фиолетовый осадок.

2. С фосфорномолибденовокислым натрием. К водному извлечению прибавляют раствор аммиака и 10% раствор фосфорно-молибденовокислого натрия - появляется синее окрашивание.