Тема: №3 Адренергические средства.

Дата добавления: 2014-09-05 | Просмотров: 1561

Цель:Ознакомить студентов с адренергическими средствами.

Тезисы лекции

Адренергическая нервная система играет важную роль при различного рода опасных или стрессовых ситуациях, когда организм вынужден защищаться. При этом мы может отметить наиболее яркие эффекты: усиление, учащение работы сердца, повышение артериального давления, отмечается вазоконстрикция, усиливаются гликолитические процессы то есть повышается сахар, расширяются зрачки и т.д. Таким образом наблюдаются реакции направленные на преодоление опасной ситуации или стресса. В настоящее время установлено, что медиатором симпатических нервных волокон является норадреналин и лишь в 3-5% выделяется адреналин. Адреналин и норадреналин называют катехоламинами.

Норадреналин синтезируется в окончаниях симпатических нервных волокон. Синтез продолжается 12 дней. Часть выделенного медиатора вступает в связь с биохимическими структурами, с тем чтобы импульс перешел на исполнительный орган, вторая часть возвращается на пресинаптическую мембрану и депонируется там, третья взаимодействует с ферментами - моноаминооксидазой и катехолметилтрансферазой - это ферменты, ингибирующие медиатор, разрушающие его.

Адренорецепторы. Различают 2 типа адренорецепторов: альфа ( делятся на 1 и 2), и бета, которые также делятся на 1 и 2. Альфа1-адренергические системы воспринимают возбуждающие импульсы по отношению к сосуду - наблюдается вазоконстрикция, бета2 адренергические рецепторы - тормозные (при этом наблюдается расширение сосудов).

Локализация альфа1-адренреактивных систем: периферические сосуды кожи, слизистых, почек, скелетных мышц, органов брюшной полости, трабекулах селезенки. Альфа2-тормозные рецепторы находятся на пресинаптических мембранах,

Бета1-адренорецепторы находятся в миокарде, при их возбуждении отмечается усиление и учащение сердечной деятельности, повышается сердечный выброс, но при этом увеличивается потребность миокарда в кислороде. Бета2-рецепторы локализованы в: сосудах жизненноважных органов: мозга, сердца, скелетных мышц (эти сосуды являются периферическими), а также в гладкой мускулатуре бронхов.. Бета2-адренорецепторы выполняют тормозную функцию: бронхи расширяются, происходит угнетениесократительной способности матки, (поэтому бета2-адреномиметики применяются в акушерской практике как токолитики), при возбуждении бета2-адренорецепторов наблюдается усиление гликогенолиза и гликолиза.

Антиадренергические средства (адреноблокаторы) делятся на 3 группы: средства, блокирующие альфа-адренорецепторы, бета-адренорецепторы и вместе - альфа и бетаадренорецепторы.

АЛЬФА1-АДРЕНОМИМЕТИКИ. Типичным представителем этого ряда является норадреналина гидротартрат. Подобно медиатору он оказывает прямое возбуждающее действие на альфа1- адренорецепторы, что приводит к вазоконстрикции и повышению давления. Однако при подкожной или внутримышечной инъекции он вызывает сильнейшую вазоконстрикцию в месте инъекции, что приводит к некрозу, поэтому норадреналина гидротартрат вливают в литре изотонического раствора (в глюкозе) - допускается 0.1% или 0.2% растворы. Таким образом, норадреналин применяют для немедленного повышения кровяного давления при значительном его снижении (травматический шок, отравления ганглиоблокаторами, сосудистом коллапсе и т.п.). К препаратам этого ряда принадлежат мезатон, фетанол, они значительно хуже подвергаются инактивации в организме, поэтому их можно применять и подкожно и внутримышечно и внутривенно и даже в таблетках. Для местного применения используются санорин, нафтизин которые сужая сосуды уменьшают отек слизистой носа при ринитах.

АЛЬФА2АДРЕНОМИМЕТИКИ. Сюда относится клофелин. У этого препарата 2 мишени:

· альфа2рецепторы сосудодвигательного центра,

· окончания симпатических нервов.

Возбуждая альфа2-адренорецепторы гипоталамуса, клофелин уменьшает поток сосудосуживающих импульсов, усиливает депрессорное влияние. Возбуждая альфа2адренорецепторы на пресинаптических мембранах в нервных окончаниях, препарат тормозит выделение медиаторов, использование обоих этих эффектов позволяет применять препарат не только для лечения гипертонической болезни, но и для купирования кризов. Если препарат используется для купирования криза, необходимо разбавить ампулу в 20 мл изотонического раствора так как при передозировке (если забыли разбавить) клофелин проявляет миметическое действие. Препарат потенциирует действие снотворных, наркотиков, алкоголя.

БЕТААДРЕНОМИМЕТИКИ. Наибольшую ценность среди бета-адреномиметиков представляют вещества, которые действуют на уровне сосудов жизненноважных органов, на уровне бронхов и на уровне матки. Типичным бронхолитиком является изадрин, сюда же относятся сальбутамол, солутан, и др. Эти препараты возбуждая бета2-адренорецепторы бронхов расширяют бронхи. Изадрин применяют в виде таблеток для рассасывания и 0.5% раствор для ингаляций.

Непрямые адреномиметики. Механизм действия - под влиянием непрямых адреномиметиков облегчается выброс медиатора связанного с белком, непрямые адреномиметики тормозят возврат медиатора в пресинаптической мембране, повышают чувствительность рецепторов к медиатору, ингибируют моноаминооксидазу (МАО), разрушающую медиатор. При использовании адреномиметиков непрямого типа действия в синаптической мембране накапливается медиатор - норадреналин, который проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает выраженное возбуждающее действие на сосудодвигательный центр. Однако при частом применении препаратов этого ряда наблюдается снижение и даже полное отсутствие эффекта в связи с опустошением пресинаптической мембраны (нет медиатора, нужно ждать 12 дней, пока не синтезируется еще медиатор). Показания - гипотония, бронхиальная астма, коллапс, аллергические риниты, отравления, сопровождающиеся понижением уровня АД. Эфедрин вводят всеми путями. Сиднокарб, сиднофен обладают более выраженным действием по сравнению с эфедрином на ЦНС. При этом наблюдается уменьшение чувства утомления, улучшается и повышается настроение, работоспособность то есть это стимулятор, допинг для ЦНС. Однако у 15% испытуемых наблюдается обратный эффект. При длительном применении препаратов они вызывают тахифилаксию (истощение резервов).

Иллюстративный материал: электронные слайды

Литература:

Контрольные вопросы (обратная связь):

1. Какие типы адренорецепторов вы знаете?

2. Какие препараты относятся к «адреномиметическим средствам»?

3. Какие препараты относятся к «адреноблокирующим средствам»?